Gonadotropiini vabastava hormooni (GnRH) agonistid on farmakoloogilised ained, mis jäljendavad hüpotalamuses toodetud loodusliku GnRH hormooni toimet. GnRH on reproduktiivsüsteemi oluline regulaator, kuna see reguleerib kahe olulise gonadotropiini vabanemist: luteiniseeriv hormoon (LH) ja folliikuleid stimuleeriv hormoon (FSH). Need hormoonid omakorda kontrollivad naistel munasarjade ja meestel munandite tööd, tagades õige sugurakkude tootmise ja hormonaalse tasakaalu.
Gonadoreliinatsetaat, tuntud ka kui GnRH atsetaat, on sünteetiline peptiidhormoon, mis on saadud looduslikust GnRH hormoonist. Selle keemiline struktuur sisaldab aminohapete järjestust, mis jäljendavad natiivse GnRH olulisi omadusi. Atsetüülrühma (CH3CO-) lisamine N-otsasse suurendab selle stabiilsust ja biosaadavust, muutes selle terapeutiliseks kasutamiseks sobivaks.
Gonadoreliinatsetaadi kui GnRH agonisti toimemehhanism hõlmab selle koostoimet spetsiifiliste GnRH retseptoritega, mis paiknevad hüpofüüsi eesmises osas gonadotroofsete rakkude pinnal. Manustamisel seondub gonadoreliinatsetaat kergesti nende retseptoritega, mis viib rakusiseste sündmuste kaskaadini.
Gonadoreliinatsetaadi seondumine GnRH retseptoritega käivitab fosfolipaasi C (PLC) raja aktiveerimise. See aktiveerimine toob kaasa inositooltrifosfaadi (IP3) ja diatsüülglütserooli (DAG) tootmise sekundaarsete sõnumikandjatena. IP3 omakorda kutsub esile intratsellulaarsete kaltsiumiioonide (Ca2 pluss) vabanemise endoplasmaatilisest retikulumist.
Intratsellulaarse kaltsiumi kontsentratsiooni tõus ja proteiinkinaas C (PKC) aktiveerimine hõlbustavad salvestatud gonadotropiinide (LH ja FSH) sekretsiooni hüpofüüsi gonadotroofsetest rakkudest. Vabanenud gonadotropiinid sisenevad seejärel vereringesse, kus nad liiguvad emastel munasarjadesse või isastel munanditesse, stimuleerides olulisi paljunemisprotsesse.
Naistel mängib gonadoreliinatsetaadi toime GnRH agonistina menstruaaltsükli ja ovulatsiooni kontrollimisel olulist rolli. Menstruaaltsükli follikulaarses faasis põhjustab GnRH sekretsioon LH ja FSH taseme tõusu, stimuleerides munasarjade folliikulite kasvu ja küpsemist. Domineeriv folliikuli vabastab lõpuks ovulatsiooni ajal küpse munaraku, mis on valmis potentsiaalseks viljastamiseks.
Abistava viljastamise tehnoloogias (ART) kasutatakse gonadoreliinatsetaati sageli ovulatsiooni esilekutsumiseks naistel, kes saavad viljatusravi, näiteks in vitro viljastamise (IVF). Ovulatsiooni esilekutsumise täpne ajastus on munaraku edukaks väljatoomiseks ja viljastumiseks ülioluline ning gonadoreliinatsetaadi täpne toime GnRH agonistina hõlbustab seda protsessi.